第一章绪论

前言

一、药物化学的研究内容和任务

二、药物化学的发展与我国药物化学的发展和成就

目录

三、药物的质量和标准

第二章麻醉用药

概述

第一节全身麻醉药

一、吸入全麻药

麻醉乙醚（7）氟烷

二、静脉全麻药

盐酸氯胺酮（9）羟丁酸钠

三、药物的油水分配系数与全麻作用

第二节局部麻醉药

盐酸普鲁卡因

盐酸异丙基肾上腺素（125）盐酸苯肾上腺素

一、酯类局麻药

二、酰胺类局麻药

盐酸利多卡因（15）盐酸卡波卡因

三、化学结构与药效的关系

第三节肌肉松弛药

氯化琥珀胆碱（20）肌安松（21）舒筋灵

复习题

概述

第一节镇静催眠药

一、巴比妥类药物

（一） 巴比妥类药物的结构和分类

第三章镇静催眠药、抗癫痫药及安定药

（二） 巴比妥类药物的通性

（三） 巴比妥类药物的一般合成方法

（四）典型药物

苯巴比妥（28） 异戊巴比妥（29） 司可巴比妥钠

（五）构效关系

二、非巴比妥类药物

格鲁米特（32） 甲丙氮酯

第二节抗癫痫药

苯妥英钠（37） 乙琥胺（39）丙戊酸钠

第三节安定药

一、吩噻嗪类

盐酸氯丙嗪（43）奋乃静

二、苯并二氮杂？类

安定

三、丁酰苯类

盐酸三氟哌丁苯

复习题

概述

第四章解热镇痛药与非甾体消炎药

第一节解热镇痛药

一、水杨酸类

乙酰水杨酸（52）氟苯水杨酸

二、乙酰苯胺类

对乙酰氨基苯酚（57）扑炎痛

三、吡唑酮类

安乃近

第二节非甾体消炎药

一、吡唑烷酮及吡唑衍生物类

羟基保泰松（63）炎痛净

二、吲哚乙酸类

吲哚美辛（67）痛灭定

三、邻氨基苯甲酸衍生物

甲灭酸（71）双氯灭痛

四、芳基烷酸类

布洛芬（74）联苯乙酸（75）萘普生（76）萘普酮

五、苯并噻嗪类

炎痛喜康

复习题

概述

第五章镇痛药及镇咳祛痰药

第一节镇痛药

一、异喹啉类

盐酸吗啡

二、苯基哌啶类

盐酸哌替啶

三、氨基酮类

盐酸美沙酮

四、苯吗喃类

镇痛新

（一） 中枢性镇咳药

一、镇咳药

第二节镇咳祛痰药

磷酸可待因（91）枸橼酸维静宁（92） 盐酸氯哌啶

（二）末梢镇咳药

敌退咳

二、祛痰药

愈创木酚甘油醚（96）杜鹃素（97） 盐酸溴己新

附表常用平喘药

复习题

一、黄嘌呤类

第六章中枢兴奋药及利尿药

第一节 中枢兴奋药

概述

咖啡因

二、其它类

尼可刹米（105）克脑迷（106）盐酸氯酯醒

第二节利尿药

氢氯噻嗪（109）呋喃苯胺酸（111）利尿酸（112）螺内酯

复习题

第一节拟胆碱药

硝酸匹鲁卡品

一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药

概述

第七章作用于传出神经系统的药物

二、抗胆碱酯酶药

（一）可逆性抗胆碱酯酶药

毒扁豆碱（118）水杨酸毒扁豆碱（119）溴化新斯的明

（二） 不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂

第二节抗胆碱药

一、解痉药

溴化丙胺太林

盐酸苯海索（123）左旋多巴

二、中枢性抗胆碱药

第三节拟肾上腺素药

第四节抗肾上腺素药

酚苄明（127） 甲磺酸酚妥拉明

复习题

第八章抗组织胺药

概述

第一节组胺H1受体拮抗剂

盐酸苯海拉明（131）扑尔敏（1 34）盐酸异丙嗪（1 35）盐酸赛庚啶

第二节组织胺H2受体拮抗剂

西咪替丁（141）盐酸雷尼替丁

复习题

第九章心血管系统药物

概述

第一节降血脂药

烟酸肌醇酯（145）氯贝丁酯

第二节抗心绞痛药

硝酸异山梨酯（149）双嘧达莫

第三节抗高血压药

利血平（154）盐酸可乐定（155）地巴唑（156）卡托普利

第四节抗心律失常药

盐酸普萘洛尔（160） 溴苄铵（161） 盐酸普鲁卡因胺

第五节止血药

酚磺乙胺（165）氨甲苯酸（166）氨甲环酸

复习题

第十章抗寄生虫病药

概述

第一节驱肠虫药

枸橼酸哌嗪（171）盐酸左旋咪唑（172） 甲苯咪唑

第二节抗血吸虫及血丝虫病药

呋喃丙胺（174）枸橼酸乙胺嗪（175）吡喹酮

第三节抗疟药

磷酸氯喹（180）磷酸伯氨喹（182） 乙胺嘧啶（183）青蒿素

复习题

第十一章抗菌药及抗病毒药

第一节抗结核病及抗麻疯病药

一、抗结核病药

对氨基水杨酸钠（186）异烟肼（188）盐酸乙胺丁醇

二、抗麻疯病药

氨苯砜

第二节硝基呋喃类抗菌药

呋喃唑酮（193）呋喃妥因

第三节吡酮酸类抗菌药

萘啶酸（197）吡哌酸（198）诺氟沙星（199）依诺沙星

第四节抗真菌药

克霉唑（202）益康唑

第五节抗病毒药

盐酸金刚烷胺（205）碘苷（206）盐酸吗啉胍（207） 酞丁胺

第六节消毒防腐药

苯扎溴铵（210）度米芬（211）醋酸洗必泰

复习题

第十二章磺胺类药物

概述

第一节磺胺类药物的结构、命名和分类

一、磺胺类药物的理化性质

第二节磺胺类药物的理化性质、制菌机理和构效关系

二、磺胺类药物的制菌机理和构效关系

第三节常用磺胺类药

磺胺醋酰钠（224）磺胺嘧啶（225）磺胺嘧啶银（226）磺胺甲噁唑

第四节抗菌增效剂

甲氧苄氨嘧啶

第五节磺酰脲类降血糖药

甲苯磺丁脲（234）格列本脲（235）苯乙双胍

复习题

二、抗生素的生物合成

一、抗生素的分类及抗菌谱

第十三章抗生素

概述

第一节β－内酰胺类抗生素

一、青霉素及半合成青霉素

（一） 青霉素

青霉素钠

（二）半合成青霉素

耐酸青霉素（243） 耐酶青霉素（243）广谱青霉素（244）苯唑青霉素钠

氨苄青霉素钠

二、头孢菌素类

头孢噻吩钠（250）头孢氨苄

氯霉素

第二节氯霉素及其衍生物

第三节四环素类抗生素

盐酸土霉素（256）盐酸四环素（257）盐酸脱氧土霉素

第四节氨基糖甙类抗生素

硫酸链霉素（259）硫酸卡那霉素（260）硫酸庆大霉素

第五节大环内酯类抗生素

红霉素（262） 麦迪霉素（263） 乙酰螺旋霉素

第六节其它类抗生素

一、利福霉素类抗生素

利福平

二、多肽、多烯类及其它抗生素

复习题

第十四章抗肿瘤药物

概述

第一节烷化剂

一、氮芥类

（一）脂肪氮芥

（二）芳香氮芥

（三）氨基酸氮芥

消瘤芥

环磷酰胺

（四）杂环氮芥

二、乙撑亚胺类

噻替派

三、磺酸酯及卤代多元醇类

白消安

四、亚硝基脲类

环己亚硝脲

五、生物还原烷化剂

喜树碱（281） 丝裂霉素C

第二节抗代谢物

氟尿嘧啶

一、嘧啶拮抗物

（一）尿嘧啶衍生物

（二）胞嘧啶衍生物

盐酸阿糖胞苷

二、嘌呤拮抗物

巯嘌呤（287）磺巯嘌呤钠

三、叶酸拮抗物

甲氨蝶呤

第三节其它抗肿瘤药物

一、生物碱类

（一） 长春碱类

（三）三尖杉碱类

三尖杉酯碱

长春花碱酰胺

秋水仙碱

（二）秋水仙碱类

二、抗肿瘤抗生素

更生霉素（293）柔红霉素

三、杂类化合物

盐酸甲基苄肼（294）氮烯咪胺（294） 羟蒽酮胺（294） 丙亚胺

复习题

概述

第十五章 甾体激素类药物

一、甾体激素类药物的分类

第一节 甾体激素类药物的分类与合成

二、甾体激素类药物的合成

第二节雌激素类药物

己烯雌酚（301）雌二醇（302）炔雌醇

第三节雄激素类药物

一、雄性激素

甲基睾丸素（305）丙酸睾丸素

二、促蛋白同化激素

第四节孕激素类药物

苯丙酸诺龙（308）康复龙（310）康力龙

黄体酮（312）醋酸甲地孕酮（313） 甲基炔诺酮（316）双炔失碳酯

第五节 肾上腺皮质激素类药物

氢化可的松（320）醋酸地塞米松

复习题

第十六章维生素

概述

第一节脂溶性维生素

一、维生素A

维生素A醋酸酯

二、维生素D

三、维生素E

维生素D2（334） 维生素D3

维生素E醋酸酯

四、维生素K

维生素K1（338）维生素K3

第二节水溶性维生素

维生素B1（340） 维生素B2（342）维生素B6（345） 维生素C

复习题

第一节萜类药物

一、萜的分类

概述

第十七章天然药物——萜类和生物碱类

二、萜类衍生物的化学性质

（一）不饱和键的反应

（二）酯化反应

（三）氧化反应

（四）脱氢反应

（五）重排反应

三、萜类药物的提取与分离

四、典型萜类药物

薄荷脑（356）樟脑（358）冰片（359） 穿心莲

第二节生物碱类药物

一、生物碱的分类

（一）有机胺类

（二）吡咯衍生物类

（三） 吡啶衍生物类

（四）莨菪烷衍生物类

（五） 喹啉及异喹啉衍生物类

（六）吲哚衍生物类

三、生物碱的提取方法

四、生物碱的分离和鉴定

二、生物碱的一般性质

五、生物碱的含量测定

六、常用的生物碱类药物

盐酸麻黄碱（366）硫酸阿托品（369）盐酸可卡因（371）奎宁（372）盐酸吗啡

盐酸小檗碱（373）利血平（375） 马来酸麦角新碱

复习题

第十八章有机药物的化学结构与性质

概述

第一节药物的化学结构与物理性质

一、化学结构与沸点

二、化学结构与熔点

三、化学结构与溶解度

四、化学结构与臭和味

五、化学结构与颜色

六、化学结构与紫外吸收

七、化学结构与红外吸收

第二节药物的化学结构与化学性质

一、药物的酸碱性

二、药物的水解性

三、药物的氧化性和还原性

第三节 电荷迁移络合物的稳定性和溶解性

一、电荷迁移络合物与药物的稳定性

第四节药物的理化性质与药效

二、电荷迁移络合物与药物的溶解性

一、溶解度对药效的影响

二、解离度对药效的影响

三、晶型对药效的影响

复习题

第十九章有机药物的化学结构修饰

概述

第一节药物化学结构修饰的作用

第二节成盐修饰

一、成盐药物的类型

二、选择成盐试剂的原则

三、盐类药物的制备

对氨基水杨酸钠的制备（414）磺胺嘧啶钠的制备

第三节成酯和成酰胺修饰

一、成酯和成酰胺修饰类型

二、成酯及成酰胺反应的影响因素

三、成酯和成酰胺药物的制备实例

苄基青霉素乙酰氧甲酯的制备（420）扑炎痛的制备（420）氟奋乃静庚酸酯

的制备（421） 双乙酰氨苯砜的制备

复习题

实验一扑热息痛的制备及定性鉴别

实验部分

实验二 盐酸普鲁卡因的合成及定性鉴定

实验三扑炎痛的合成

实验四 磺胺醋酰钠的合成及定性鉴别

实验五地巴唑的合成、定性鉴别及含量测定

实验六盐酸苯海索的合成、定性鉴别及含量测定

实验七烟酸的合成、定性鉴别及含量测定

实验八几种有机药物的定性鉴别

实验九维生素和抗生素类药物的定性鉴别

附录一常用无机药物

附录二药物中英文名称对照表